2010/01/19

[Daily] Medication

目前的鼻炎用藥。
很神奇,從吃藥第一天開始就沒有發作過了。

http://www.lotuspharm.com.tw/chinese/internet/product/product_content.asp?product_id=0000006

停敏錠 Denosin Tab.

產品之治療類別 : 抗過敏性症狀
適應症或用途 : 季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀,緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。


成分 : 每錠含Desloratadine 5mg,其他非有效成份包括Aerosil-200、Lactose DT、Corn starch dry、Microcrystalline cellulose、Povidone K-30、Magnesium stearate。

藥理作用:
本品屬於三環長效型組織胺拮抗劑(Antagonist),選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示本品在濃度2-3ng/ml(7 nmol)時,與人類組織胺H1接受體有意義性的交互作用。體外實驗顯示desloratadine抑制組織胺由人類肥大細胞(mast cell)釋出。 對兔子做放射線組織分佈及對天竺鼠做H1接受體鍵結研究顯示本品並不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier; BBB)。[特殊族群]:1.吸收:口服給予健康成人一天5mg劑量後10天,平均達到血中最高濃度(Tmax) 約3小時;到達血中的最高穩定狀態(steady-state level)濃度(Cmax)及曲線下面積(AUC)分別為4ng/mL與56.9 ng.hr/mL。與食物或葡萄柚汁併服並不影響本品之生體可用率(Cmax及AUC)。2.分佈:本品及其主要活性代謝物的蛋白質結合率分別為82-87%及85-89%,腎功能如有損害並不影響其蛋白質結合率。3.代謝:Desloratadine(為loratadine的主要代謝物)會廣泛地代謝成活性代謝物(3-hydroxydesloratadine),之後再形成尿甘酸鹽(glucuronidate)代謝desloratadine為3-hydroxydesloratadine的酵素仍未被證實。藥動學臨床實驗結果顯示:約有7%的受試者對於本品是屬於緩慢代謝者(slow metabolier)(其特性為活性代謝物3-hydroxydesloratadine與desloratadine之AUC比率小於0.1或受試者體內之desloratadine半衰期超過50小時),幾乎有20%黑人族群屬於緩慢代謝者。緩慢代謝的病人可能會產生與劑量大小相關的副作用。 4.排除:本品之排除半衰期為27小時,單次口服劑量在5至20mg之間,其Cmax及AUC 會隨著劑量增加而增加。給予劑量後14天積蓄的程度,與半衰期及投與頻率所預期的一致。在人體mass balance研究中,以放射線標記的(radiolabeled)desloratadine得知,投予劑量中的87%以原形物排除,且平均分佈於尿液及糞便。

警語/注意事項 :
[藥物濫用及依賴]: 無此報告[藥物交互作用]: 1.本品和erythromycin、ketoconazole、azithromycin及cimetidine沒有顯著的藥物交互作用。2.食物並不影響本品生體可用率。[過量服用]:1.本品缺少急性過量的人體實驗,但有實驗指出:劑量在10mg/day及20mg/day會產生嗜睡。分別給予男性及女性受試者每天45mg的劑量,連續給予10天。比較安慰組,服用desloratadine組,其平均心跳速率增加9.2 bpm,QTc 增加8.1 msec (Bazett)及0.4 msec (Fridericia)。其他臨床重要的副作用並無報告產生。2.給予大老鼠口服劑量等於及大於250mg/kg曾引起致命性危險,此劑量是desloratadine在人體建議劑量下AUC的120倍。口服的平均致死劑量(LD50):在小老鼠為353mg/kg (此劑量為人體根據mg/m2每天建議劑量下的290倍);在猴子為250mg/kg (此劑量為人體根據mg/m2每天建議劑量下的810倍)。3.本品過量時之處理方式:移除未被吸收的藥物、症狀及支持療法。本品及其代謝物無法藉由透析移除。


禁忌:
對本品或Loratadine成分過敏者。


副作用:
一、致癌性、突變性及生殖力損傷:1.致癌性:根據loratadine實驗,給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗,或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性25mg/kg/day 2年的長期實驗,皆有肝細胞腫瘤(合併腺腫瘤及癌)高的發生率;但在長期的臨床實驗上仍未建立。 2.突變性:尚無研究指出本品具有基因突變的危險性3.生殖力損傷:投予雌性大鼠desloratadine 24mg/kg/day,並不影響生殖力,投予雄性大鼠12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數目,但在3mg/kg/day下並不影響其生殖力。二、懷孕期間( 懷孕用藥分級數為C): 本品投與大鼠48mg/kg/day或兔子60mg/kg/day並不會導致畸胎或死胎;對於受孕婦女,由於缺少良好的且長期的臨床實驗數據,故不建議使用;除非經過醫師評估臨床上的需要性大於安全性。 三、授乳婦:本品會進入乳汁,是否需要停止授乳或停止服用本品,需經審慎評估。四、孩 童:12歲以下孩童由於其安全性及有效性仍未建立,並不建議使用。五、老年人:針對65歲及65歲以上老年人的臨床實驗數據仍嫌不足,故無法區分出是否與一般成年人反應不同。一般而言,再劑量投予時,必須考量老年人肝、腎或心臟方面的疾病及功能。


懷孕分級:
懷孕用藥分級數為C


用法用量:
1.12歲以上孩童及成人,一天一次,每次5mg。2.肝腎功能不全的病人每隔一天給予5mg。


包裝/儲存:
2 -1000錠塑膠瓶裝、鋁箔盒裝。


其他:

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